HIV/AIDSTratamiento del VIH con Atripla (tenofovir, emtricitabina y efavirenz)

Clasificación

Atripla es un fármaco de combinación de dosis fija (FDC, por sus siglas en inglés) compuesto de tres agentes antirretrovirales: tenofovir, emtricitabina y efavirenz.

Tenofovir y emtricitabina se clasifican como inhibidores de la transcriptasa inversa de nucleótidos y se comercializan de forma independiente como Viread (tenofovir) , Emtriva (emtricitabina, FTC) y el FDC Truvada coformulado (tenovfovir + emtricitabine). Efavirenz es, por el contrario, un inhibidor no nucleosídico de la transcriptasa inversa y se comercializa comercialmente como Sustiva (efavirenz) .

Atripla fue autorizada por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA, por sus siglas en inglés) el 12 de junio de 2012 y fue el primer medicamento tres en uno que se administra una vez al día y que se usa en el tratamiento del VIH para adultos y niños mayores de 12 años.

Hasta 2015, Atripla se posicionó como un tratamiento preferido de primera línea contra el VIH en los EE. UU., Con casi un tercio de todos los pacientes que recibieron el medicamento. Los medicamentos más nuevos de próxima generación (que tenían menos efectos secundarios y mejor durabilidad) eventualmente llevaron a Atripla de la lista de medicamentos “recomendados” a su estado actual de primera línea “alternativa”. 

Actualmente no existe una alternativa genérica para Atripla en los Estados Unidos.

Formulación Atripla

Atripla es un comprimido coformulado que contiene 300 mg de tenofovir disoproxil fumarato, 200 mg de emtricitabina y 600 mg de efavirenz. La tableta rosa, oblonga, está recubierta con una película y grabada en relieve en un lado con el número “123”.

Dosis Atripla

Para adultos y niños de 12 años o más que pesan al menos 87 libras (40 kg): una tableta tomada por vía oral con el estómago vacío, idealmente a la hora de acostarse (debido al mareo que puede surgir como resultado del componente efavirenz). 

Para pacientes que toman rifampicina (que se usa con frecuencia en el tratamiento de la coinfección de tuberculosis) que pesan al menos 110 libras (50 kg): una tableta de Atripla y una tableta de Sustiva (efavirenz) que se toma por vía oral, nuevamente con el estómago vacío e idealmente a la hora de acostarse.

Efectos secundarios de Atripla

Los efectos secundarios más comunes asociados con el uso de Atripla (que ocurren en al menos el 5% de los casos) incluyen:

  • Náusea
  • Diarrea
  • Fatiga
  • Sinusitis
  • Dolor de cabeza
  • Mareo
  • Depresión
  • Insomnio
  • Sueños anormales
  • Erupción

La mayoría de los síntomas son generalmente de corta duración, ya menudo se resuelven en una o dos semanas. Algunas de las alteraciones del sistema nervioso central, como los mareos, a veces tardan más en resolverse, aunque tomar las pastillas por la noche, justo antes de acostarse, tiende a aliviar los síntomas significativamente.

Contraindicaciones

  • Medicamentos antifúngicos: Vrend (voriconazol)
  • Medicamento para la hepatitis B: Hepsera (adefovir)
  • Derivados ergóticos (incluyendo Wigraine y Cafergot)
  • Bloqueadores de los canales de calcio: Vascor (bedripil), Propulsid (cisapride), Orap (pimozide)
  • Hierba de San Juan

Consideraciones de tratamiento

No se debe prescribir Atripla a los pacientes que hayan experimentado reacciones de hipersensibilidad fuertes y previas a Sustiva (incluso erupción cutánea grave o eruptiva).

Atripla debe utilizarse con cuidado en pacientes con antecedentes de insuficiencia renal (riñón). Siempre evalúe el aclaramiento de creatininaestimado antes de iniciar el tratamiento. En pacientes con riesgo de disfunción renal, incluya el aclaramiento de creatinina estimado, fósforo sérico, glucosa en orina y proteínas en la orina durante el monitoreo. Atripla no debe utilizarseen pacientes con un aclaramiento de creatinina estimado inferior a 50 ml / minuto.

Monitorear pruebas de función hepática en los pacientes hepáticos con enfermedad hepática subyacente, incluyendo hepatitis B y hepatitis C . Atripla no se recomienda en pacientes con insuficiencia hepática moderada a grave. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática leve.

The efavirenz component in Atripla has been associated with fetal abnormalities in a number of animal studies. While there is still contentionas to whether efavirenz poses any real risk in human, it is recommended Atripla be avoided during pregnancy), particularly during the first trimester. Mothers are also advised not to breastfeed while taking Atripla.

Atripla should be prescribed with caution in people who have seizures, as well as those with schizophrenia, clinical depression, or other mental disorders. The efavirenz component is known to affect the central nervous system, resulting in dizziness, vivid dreams, unsteadiness, and disorientation in some people.