Arava (leflunomida) para la psoriasis y la artritis psoriásica

Medicamento para la artritis reumatoide utilizado fuera de etiqueta para la psoriasis

Arava (leflunomida) es un medicamento oral que se puede usar para tratar la artritis psoriásica y la psoriasis de moderada a grave . Aprobado para su uso por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) en 1998, Arava se clasifica como un medicamento antirreumático modificador de la enfermedad (DMARD, por sus siglas en inglés) que funciona al atenuar la respuesta inmune. Si bien los estudios clínicos han demostrado que Arava es tan eficaz como el metotrexato en el tratamiento de trastornos autoinmunes, no es tan comúnmente usado debido en gran parte al riesgo de efectos secundarios.

Además del medicamento de marca original, Arava está ampliamente disponible en forma genérica bajo su nombre químico leflunomida.

Cómo funciona

Arava es uno de los DMARD más antiguos que se usan para tratar la artritis psoriásica y la psoriasis moderada a grave. Esto lo coloca en un grupo de medicamentos, como el metotrexato y Sandimmune (ciclosporina) , que tratan las enfermedades autoinmunes al suprimir la respuesta inmune en su totalidad. Los medicamentos biológicos más nuevos como Humira (adalimumab) y Cimzia (certolizumab pegol) solo suprimen partes específicas del sistema inmunológico y, como resultado, tienden a ser más efectivos con menos efectos secundarios sistémicos.

Por su parte, Arava actúa bloqueando la síntesis de pirimidina, un compuesto orgánico que las células inmunitarias, es decir, las células T , necesitan para funcionar. Al eliminar el “combustible” que necesitan las células T para sobrevivir, se reduce la respuesta inmunitaria general y la inflamación crónica inherente a las enfermedades autoinmunes.

Aunque el control de la respuesta inmune de Arava puede ayudar a aliviar la psoriasis y los síntomas de artritis psoriásica, también lo deja vulnerable a la infección.

Quien puede usarlo

La FDA aprobó originalmente para el tratamiento de la artritis reumatoide(también conocida como artritis autoinmune). Técnicamente hablando, Arava nunca ha sido aprobado por la FDA para tratar la psoriasis o la artritis psoriásica. Sin embargo, debido a que comparten vías de enfermedad similares a la artritis reumatoide, a menudo a Arava se le prescribe “fuera de etiqueta” cuando el metotrexato y otros medicamentos no proporcionan alivio. Casi nunca se usa en terapia de primera línea o para personas con psoriasis de leve a moderada.

Arava está aprobado para su uso en adultos solamente. La seguridad y la eficacia de Arava no se han establecido en niños, quienes probablemente tendrán mejores opciones de tratamiento que Sava.

Dosificación

Arava está disponible como una píldora oral en dosis de 10 miligramos (mg), 20 mg y 100 mg. Se toma por la boca con la comida y generalmente se prescribe de la siguiente manera:

  • Comience tomando 100 mg durante tres días como “dosis de carga”.
  • Después de eso, tome 20 mg al día como “dosis de mantenimiento”.

Si la dosis de 20 mg no se tolera bien, se puede reducir a 10 mg al día.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios son comunes con Arava, algunos de los cuales pueden ser persistentes o intolerables. Los que afectan al menos al 1% de los usuarios incluyen (por orden de frecuencia):

  • Diarrea
  • Infecciones del tracto respiratorio
  • Perdida de cabello
  • Alta presion sanguinea
  • Erupción
  • Náusea
  • Bronquitis
  • Dolor de cabeza
  • Dolor abdominal
  • Dolor de espalda
  • Indigestión
  • Infección del tracto urinario
  • Mareo
  • Otras infecciones
  • Dolor e inflamación de las articulaciones
  • Comezón
  • Pérdida de peso
  • Pérdida de apetito
  • Tos
  • Gastroenteritis (“gripe estomacal”)
  • Dolor de garganta
  • Dolor de boca
  • Vómito
  • Debilidad
  • Reacción alérgica
  • Dolor de pecho
  • Eczema
  • Parestesia (sensaciones anormales en la piel)
  • Neumonitis (inflamación de los pulmones)
  • Nariz que moquea
  • Cálculos biliares
  • Falta de aliento

La anafilaxis , una alergia grave de todo el cuerpo, ocurre raramente con Arava. Sin embargo, si presenta urticaria, dificultad para respirar, ritmo cardíaco rápido o hinchazón de la cara, lengua o garganta después de tomar el medicamento, llame al 911 o busque atención de emergencia.

Interacciones

Otros medicamentos inmunosupresores no deben usarse con Arava, ya que el efecto acumulativo puede causar infecciones o complicaciones graves e incluso potencialmente mortales. El uso concomitante de metotrexato, en particular, puede conducir a daño hepático grave o incluso mortal.

Del mismo modo, las vacunas vivas atenuadas (aquellas creadas con virus vivos pero discapacitados) no deben usarse mientras se toma Arava, ya que pueden causar la enfermedad que intentaban prevenir debido a la falta de una respuesta inmune. Si necesita vacunarse por cualquier motivo, vacúnese antes de comenzar con Arava o pregúntele a su médico si hay una vacuna inactivada (muerta) disponible.

Arava también puede interactuar con medicamentos que usan una enzima llamada citocromo (CYP) para la metabolización. Arava también confía en CYP y puede terminar compitiendo por la enzima si se toma junto con estos medicamentos. En algunos casos, esto puede hacer que la concentración de un medicamento aumente (aumentando la toxicidad de riesgo y los efectos secundarios) o disminuya (reduciendo la eficacia del medicamento).

Las drogas más propensas a la interacción con Arava incluyen:

  • Antibióticos de cefalosporina como Ceclor (cefaclor)
  • Bloqueadores H2 como Tagamet (cimetidina) y Zantac (ranitidina)
  • Prandin (repaglinida), utilizado para tratar la diabetes
  • Rifampina usada para tratar la tuberculosis.
  • Medicamentos de estatina como Crestor (rosuvastatina) y Lipitor (atorvastatina)
  • Hierba de San Juan

Una separación de la dosis de varias horas puede ser todo lo que se necesita para superar la interacción. En otras ocasiones, puede ser necesaria una sustitución de drogas. Para evitar interacciones, siempre consulte a su médico acerca de todos los medicamentos que esté tomando.

Contraindicaciones

La FDA ha emitido dos advertencias de caja negra sobre Arava. Las advertencias resaltan riesgos potencialmente devastadores en dos poblaciones específicas en las que Arava está contraindicada:

  • Las mujeres embarazadas deben evitar Arava debido al alto riesgo de defectos de nacimiento, que incluyen malformaciones graves de los órganos, hidrocefalia y aborto espontáneo. Arava está clasificado como un medicamento para el embarazo X , lo que indica que nunca debe usarse durante el embarazo. También se debe evitar la lactancia materna.
  • Las personas con enfermedad hepática preexistente (incluidas las personas con cirrosis o hepatitis C crónica o cuyas enzimas hepáticas ALT están por debajo de 2) también deben evitar el uso de Arava. Las lesiones hepáticas graves, incluida la insuficiencia hepática mortal, se han producido como resultado del uso de Arava.

Para reducir el riesgo, las mujeres en edad reproductiva deben someterse a pruebas de embarazo antes de comenzar a usar Arava y usar anticonceptivos durante el tratamiento y hasta dos años después del tratamiento hasta que todos los rastros del fármaco metabolito ( teriflunomida ) se hayan eliminado del cuerpo.

Si el embarazo ocurre durante el tratamiento, el medicamento debe interrumpirse inmediatamente. La eliminación acelerada de fármacos se puede inducir usando un ciclo de 11 días de colestiramina o carbón activado en suspensión.

Para prevenir una lesión hepática, se debe realizar una prueba de detección de enfermedad hepática o disfunción antes del inicio del tratamiento. Incluso en personas sin indicación de problemas hepáticos, las enzimas hepáticas deben controlarse de forma rutinaria todos los meses durante los primeros seis meses de tratamiento y cada seis a ocho semanas a partir de entonces.

Arava también debe evitarse en cualquier persona con hipersensibilidad conocida a la leflunomida o cualquiera de los demás componentes del medicamento. Esto también incluye a las personas alérgicas al medicamento Aubagio (teriflunomida) utilizado para tratar la esclerosis múltiple.