Xopenex como tratamiento del asma

Xopenex (levalbuterol) es un medicamento inhalado para el tratamiento de los síntomas agudos del asma , que incluye tos, respiración sibilante, dificultad para respirar y opresión en el pecho. Xopenex actúa relajando los músculos lisos alrededor de los pulmones, generalmente a los pocos minutos de tomar el medicamento. Xopenex está disponible tanto en forma de inhalador como en forma de solución administrada a través de una máquina nebulizadora .

Xopenex es el isómero activo de albuterol (llamado R-albuterol o levalbuterol). Las estructuras químicas de los medicamentos existen como una mezcla de imágenes especulares entre sí (denominada mezcla racémica), y solo una de estas formas es el medicamento activo. La forma inactiva (llamada S-albuterol o dextroalbuterol) no sirve para nada, excepto que “interfiere” con la forma activa y aún puede contribuir a los efectos secundarios. Este fue el propósito de por qué se desarrolló Xopenex: mejorar la función del albuterol y disminuir los efectos secundarios.

¿Es Xopenex mejor que el albuterol?

No está del todo claro. Cuando se desarrolló Xopenex por primera vez, los estudios en animales sugirieron que el S-albuterol causaba inflamación en los pulmones, lo que posiblemente podría empeorar el asma. También se pensó que a medida que se tomaba albuterol más racémico (una mezcla de los isómeros R y S-albuterol), el isómero S-albuterol se acumularía dentro de los pulmones y daría como resultado la contracción de los músculos lisos alrededor de los pulmones, empeorando así los síntomas del asma. . Por lo tanto, se esperaba que Xopenex funcionara mejor en el tratamiento de los síntomas del asma que el albuterol racémico.

Los primeros estudios demostraron que Xopenex era mejor para tratar el asma que el albuterol, ya que se necesitaba menos Xopenex para lograr el control de los síntomas del asma que cantidades comparables de albuterol. Dado que Xopenex es la mitad activa de albuterol, uno esperaría que la mitad de la dosis de Xopenex sea equivalente a dos veces la dosis de albuterol; sin embargo, estos estudios sugirieron que solo se necesitaba un cuarto de la dosis de albuterol para lograr el mismo resultado cuando se usa Xopenex. Se pensó que esto se debía a la falta del isómero S-albuterol en Xopenex, que estaba trabajando contra el isómero R-albuterol.

Sin embargo, los datos recientes sobre Xopenex, junto con una visión general de todos los datos disponibles, sugieren que Xopenex no es mejor para tratar el asma de lo que se esperaría. La dosis de Xopenex requerida para lograr el mismo resultado del tratamiento del asma parece ser aproximadamente la mitad, que es lo que se espera ya que contiene el isómero activo (R-albuterol). El isómero S-albuterol parece ser inerte, lo que significa que no actúa a favor o en contra del tratamiento de los síntomas del asma.

Xopenex y efectos secundarios de albuterol

El albuterol es conocido por causar ciertos efectos secundarios, como temblores musculares, temblores, palpitaciones y aumento de la frecuencia cardíaca. Los primeros estudios sobre Xopenex sugirieron que debido a que se necesitaba mucha menos medicina para lograr el mismo beneficio que el albuterol, se producirían menos efectos secundarios. Además, inicialmente se pensó que el isómero S-albuterol era el principal responsable de muchos de los efectos secundarios del albuterol y , por lo tanto, Xopenex, que no contiene el isómero S-albuterol, causaría pocos efectos secundarios.

Sin embargo, estudios recientes sugieren que los efectos secundarios de Xopenex son equivalentes al albuterol ya que en realidad es el isómero R-albuterol el responsable de los efectos secundarios del albuterol. El isómero S-albuterol es inerte, lo que significa que no contribuye a los efectos secundarios. El prospecto para Xopenex indica que la tasa de los efectos secundarios mencionados anteriormente  es similar para dosis equivalentes de Xopenex y albuterol.