Información de la droga de la hepatitis C de Zepatier

Clasificación

Zepatier (elbasvir / grazoprevir) es un medicamento combinado de dosis fija que se utiliza en el tratamiento de la infeccióncrónica por hepatitis C (VHC) . Los dos medicamentos que comprenden Zepatier (elbasvir, grazoprevir) funcionan bloqueando una proteína (NS5a) y una enzima (proteasa NS3 / 4a) vital para la replicación del virus.

Zepatier fue aprobado el 28 de enero de 2016 por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA, por sus siglas en inglés) para su uso en adultos mayores de 18 años con infección por el genotipo 1 o 4 del VHC , incluidos aquellos con cirrosis.

Está aprobado para su uso en pacientes no tratados (sin tratamiento) o tratados previamente (con experiencia en el tratamiento), según el genotipo del VHC y el estado del tratamiento.

Eficacia

Se ha informado que Zepatier tiene tasas de curación excepcionales en ensayos de fase II en humanos. Una cura para el VHC se define como el mantenimiento de una carga viral indetectable durante las 24 semanas posteriores a la finalización de la terapia (también conocida como respuesta virológica sostenida o RVS ).

Las tasas generales de RVS oscilaron entre el 94% y el 97% en pacientes con infección por el genotipo 1 del VHC, mientras que los pacientes con infección por genotipo 4 tenían tasas de RVS del 97% al 100%.

Dosificación

Una tableta (50 mg / 100 mg) tomada diariamente con o sin alimentos. Las tabletas Zepatier son de forma ovalada, color beige y recubiertas con película, con “770” en relieve en un lado.

Recomendaciones de prescripción

Zepatier se prescribe con o sin ribavirina para la infección por genotipo 1 o 4. A diferencia de las terapias anteriores contra el VHC, no se requiere peginterferón (un medicamento asociado con efectos secundarios a menudo intolerables).

Antes del inicio de la terapia, se pueden realizar pruebas genéticas para determinar si usted tiene un tipo de virus que sea resistente al componente elbasvir de Zepatier (conocido como polimorfismo asociado a la resistencia NS5a).

La duración de la terapia varía de 12 a 16 semanas, según el genotipo del VHC y el estado del tratamiento.

Genotipo Estado de tratamiento Tomado con 
ribavirina?
Duración
Genotipo 1a Tratamiento naïve sin
virus resistente al elbasvir.
no 12 semanas
Tratamiento naïve con
virus resistente a elbasvir.
16 semanas
previamente tratado con ribavirina + 
peginterferón sin virus resistente a elbasvir
no 12 semanas
previamente tratado con ribavirina + 
peginterferón con virus resistentes aelbasvir
16 semanas
previamente tratado con ribavirina + 
peginterferón + un inhibidor de la proteasa del VHC
12 semanas
Genotipo 1b tratamiento naïve no 12 semanas
Tratamiento previo con ribavirina + 
peginterferón.
no 12 semanas
previamente tratado con ribavirina + 
peginterferón + un inhibidor de la proteasa del VHC *
12 semanas
Genotipo 4 tratamiento naïve no 12 semanas
Tratamiento previo con ribavirina + 
peginterferón.
16 semanas

Efectos secundarios comunes

Los efectos secundarios más comunes asociados con el uso de Zepatier (que ocurren en más del 5% de los pacientes) son:

  • Fatiga
  • Dolor de cabeza
  • Náusea

Cuando se usa con ribavirina, los efectos secundarios del tratamiento más comúnmente informados (que ocurren en más del 5% de los pacientes) incluyen:

  • Dolor de cabeza
  • Fatiga
  • Anemia
  • Náusea
  • Comezón
  • Indigestión
  • Falta de aliento
  • Insomnio
  • Dolor muscular
  • Disminucion del apetito
  • Tos
  • Irritabilidad
  • Erupción

Interacciones con la drogas

Los siguientes medicamentos no deben usarse cuando se toma Zepatier, ya que pueden causar interacciones significativas entre medicamentos:

  • Antibióticos: nafcilina
  • Anticonvulsivos: dilantina (fenitoína), tegretol (carbamazepina)
  • Antifúngicos: comprimidos orales Nizoral (ketoconazol)
  • Medicamentos antihipertensivos: Tracleer (bosentan)
  • Productos herbales: hierba de San Juan
  • Fármacos antirretrovirales VIH:  tipranavir (tipranavir),  Genvoya(elvitegravir, cobicistat, emtricitabina, alafenamide tenofovir),  Intelence(etravirina),  Invirase (saquinavir),  Kaletra (lopinavir, ritonavir), Prezista(darunavir),  Reyataz (atazanvir),  Stribild ( elvitegravir, cobicistat, emtricitabina, tenofovir disproxil), Sustiva (efavirenz), 
  • Fármacos inmunosupresores utilizados para prevenir el rechazo de trasplantes de órganos: ciclosporina
  • Medicamentos a base de rifampicina utilizados en el tratamiento de la tuberculosis: micobutina, priftina, rifater, rifamato, rimactano, rifadina

Consideraciones de tratamiento

Se ha informado en estudios clínicos que el 1% de los pacientes de Zepatier desarrollaron una elevación grave de las enzimas hepáticas indicativas de toxicidad hepática, generalmente en o después de la octava semana de tratamiento. Como tales, los análisis de sangre relacionados con el hígadodeben realizarse antes del inicio de la terapia y regularmente durante el curso de la terapia del VHC.

Zepatier no debe prescribirse a pacientes con insuficiencia hepática grave.

El uso de ribavirina está contraindicado en el embarazo y no debe prescribirse con Zepatier ni con ningún otro medicamento contra la hepatitis C. Se debe recomendar a las pacientes que toman una terapia basada en ribavirina que eviten el embarazo y que usen al menos dos métodos anticonceptivos no hormonales durante el curso de la terapia y durante los seis meses posteriores a la finalización de la terapia.